Thuốc đặt dưới lưỡi không phải là một dạng bào chế mà là một cách dùng. Yêu cầu để đặt được dưới lưỡi là thuốc phải rã ra dưới lưỡi nhanh, không có mùi vị khó chịu, không gây kích ứng niêm mạc miệng và lưỡi.

Thực tế, có loại bào chế riêng như viên chuyên đặt dưới lưỡi (subligual tablets), viên ngậm (oral release tablets) nhưng cũng có loại không có cách bào chế riêng nhưng vẫn đặt được dưới lưỡi, nếu đạt được các yêu cầu trên.

Ví dụ: viên nang hay viên dập nifedipin vốn là dạng thuốc uống, nhưng khi cần thiết có thể bẻ viên dập hay tháo bỏ viên nang ra đặt vào dưới lưỡi.

Ưu điểm

Thứ nhất: dưới lưỡi có hai tĩnh mạch lớn, trong miệng có nhiều mạch máu nhỏ. Đặt thuốc vào dưới lưỡi, thuốc sẽ ngấm vào hai tĩnh mạch lớn, hoặc ngậm thuốc ở miệng thuốc sẽ đi vào các mạch máu nhỏ và có thể cả tĩnh mạch lớn, rồi vào thẳng hệ tuần hoàn mà không bị phá huỷ bởi dịch vị hay enzym trong đường tiêu hoá, không bị gan chuyển hoá như khi uống. Các viên alphachymotrypsin, progesteron, mehtyltestosteron... thường có cách dùng này.

Thứ hai: thuốc đi thẳng vào hệ thống tuần hoàn nên có hiệu quả nhanh, không kém như khi tiêm.

Ví dụ: trong cơn tăng huyết áp cấp tính, nếu không hạ cấp thời huyết áp xuống (hoặc trong 1giờ, hoặc trong 24 giờ tuỳ theo cơn cấp) thì các cơ quan đích sẽ bị tổn thương, có thể dẫn tới tử vong. Nhưng nếu dùng viên catopril 50 mg đặt dưới lưỡi, chỉ trong vòng 15 phút huyết áp giảm được 60mmHg. 

Như vậy bằng cách dùng này, có thể đưa huyết áp từ mức cao nguy hiểm (trên 200mmHg) xuống mức chấp nhận được (150-160 mmHg), tránh được các biến cố. Tương tự, trong bệnh xơ vữa động mạch vành, có lúc máu không đi đến và cung cấp đủ ôxy cho cơ tim, dẫn đến sự thiếu máu cục bộ, gây chứng đau thắt ngực. 

Đặt viên nitroglycerin vào dưới lưỡi, sẽ làm giãn ngay mạch, thư giãn hệ mạch chủ yếu vùng tĩnh mạch, làm giảm máu trở về tĩnh mạch, kéo theo sự giảm áp suất trong tim và sự tái phân bố luồng mạch vành vào các lớp dưới (nhạy cảm với sự thiếu máu cục bộ) trong tim; mức tiêu thụ oxy của cơ tim do đó giảm đi, lập lại sự cân bằng cung-cầu ôxy, huỷ chứng đau thắt ngực, tránh được các biến cố nhồi máu cơ tim, đột quỵ.

Một số thuốc có tác dụng tại chỗ như viên nystatin dùng chữa nấm miệng, viên metronidazol chữa viêm lợi, viên erythromycin chữa viêm họng... khi dùng không đặt thuốc dưới lưỡi cho thuốc ngấm vào tĩnh mạch lớn, mà chỉ cho thuốc vào miệng (ngậm lại, không nhai, không nuốt) cho thuốc tự rã ra có tác dụng kéo dài tại đó. Nhiều tài liệu không xếp các loại thuốc này vào thuốc đặt dưới lưỡi.

Có loại thuốc không thể đặt dưới lưỡi như loại viên giải phóng hoạt chất chậm hay các viên sủi bọt, viên có mùi vị khó chịu, gây kích ứng. Nhiều tài liệu coi chúng là các loại thuốc cấm đặt dưới lưỡi.

Như vậy, trong phạm vi hẹp, nói chính xác, thuốc đặt dưới lưỡi là thuốc dùng đặt vào dưới vòm lưỡi nhằm tránh các tác dụng bất lợi khi dùng uống, nhằm có tác dụng nhanh.

Cách dùng

Co lưỡi lên vòm miệng trên. Đặt thuốc vào dưới, rồi hạ lưỡi xuống. Nếu viên thuốc to, khô, khó rã thì có thể thấm nước trước, hoặc ngậm một ít nước đun sôi để nguội, đợi một lúc viên thuốc ngấm đủ nước (nhưng không bị rã ra) thì nuốt nước đi, rồi cứ để viên thuốc tự rã ra dưới lưỡi.

Nếu làm không khéo, làm ẩm thuốc quá nhiều hay ngậm quá nhiều nước, để quá lâu, thuốc bị rã ra khi nuốt sẽ nuốt cả thuốc vào ruột nên không đạt yêu cầu.