Các thuốc sốt rét tổng hợp (chloroquin) hay từ thiên nhiên (quinin) đều gây độc cho mắt. Do loại thuốc tổng hợp còn dùng để chữa viêm khớp dạng thấp, luput ban đỏ rải rác... dài hạn hay chữa sán liều khá cao nên độc dễ xảy ra hơn.

Thuốc có thể gây độc cho mắt theo các mức độ khác nhau:

Tích tụ lipid ở mô lưới: Việc tích tụ lipid ở mô lưới không quan trọng vì sau khi ngừng dùng thuốc, lipid tích tụ này sẽ tan dần.

Rối loạn vận động mắt: Biểu hiện thường gặp là nhìn một thành hai, sa mi mắt trên, mắt điều tiết kém, có khi không điều tiết được. Tuy nhiên, sau khi ngừng thuốc sẽ giảm dần, các vận động mắt được hồi phục đến mức bình thường.

Tổn thương võng mạc: Tổn thương võng mạc ít gặp hơn (khoảng 6% người bệnh) nhưng nguy hiểm hơn vì không hồi phục được sau khi ngừng thuốc.

Tai biến này được ghi nhận năm 1957. Đến năm 1983 mới tính được liều tối đa cho phép dùng mà không bị tai biến là 6,5mg/kg/ngày cho dạng hydroxychloroquin (bd: plaquenil) và 4mg/kg/ngày cho dạng chloroquinsulfat (bd: nivaquin).

Chloroquin là một hợp chất có ái lực đối với biểu mô sắc tố võng mạc. Thuốc hợp với melanin, tích lũy lại ở võng mạc nhiều năm sau khi đã ngừng dùng. Một trong các nguy cơ gây độc cho mắt là dùng lâu dài thuốc trị sốt rét và trị luput ban đỏ. Ở người suy thận suy gan việc đào thải thuốc giảm, sự tích lũy thuốc nhanh và nhiều hơn, dễ gây độc hơn. Khi dùng thuốc cho các đối tượng này cần thận trọng.

Biểu hiện độc cho mắt thường thấy như sau: Lúc đầu thấy một vùng tối trước mắt, gọi là bị " ám điểm trung tâm". Nếu ngừng dùng thuốc ngay thì biểu hiện này sẽ mất đi. Nhưng nếu cứ tiếp tục dùng thuốc thì thị lực ở cả hai mắt đều bị giảm, trong đáy mắt xuất hiện quanh hoàng điểm một vùng vàng rồi sau này trở thành đen sậm, đáy mắt mất sắc tố chung quanh lõm trung tâm hoàng điểm tạo ảnh, gọi là "mắt bò".

Vào giai đoạn cuối, thị lực giảm đi rất nhanh, không thể hồi phục. Người bệnh có thể nhận biết việc giảm thị lực song chỉ có thầy thuốc dùng dụng cụ soi đáy mắt mới xác định được các tai biến ở hoàng điểm. Tai biến xảy ra có khi không có các dấu hiệu báo trước.

Để tránh tai biến khi dùng chloroquin kéo dài phải khám mắt định kì (nếu dùng liều 6,5mg/kg/ngày thì khám mỗi 1 năm, nếu dùng liều cao hơn 6,5mg/kg/ngày thì khám mỗi 6 tháng). Do độ độc với mắt của nivaquin cao hơn plaquenil nên khi dùng nivaquin phải theo dõi chặt chẽ hơn.

Độc cấp tính: Biểu hiện dễ nhận biết là mờ mắt hoặc đổi màu. Không chỉ gặp khi dùng điều trị sốt rét mà còn gặp khi một số người dùng phá thai với liều cao.

Độc mạn tính: Thoái hóa dây thần kinh thị giác (teo gai thị): ở mắt bình thường, dây thần kinh thị giác có màu hồng khi bị ngộ độc sẽ bị bạc trắng, các mạch máu võng mạc co nhỏ lại.

Phù võng mạc: Động mạch trung tâm võng mạc bị tắc, gây phù võng mạc. Võng mạc bị phù trắng như bông. Hoàng điểm có màu đỏ như quả anh đào, các mạch máu võng mạc co nhỏ lại. Do thế, thị lực giảm sút nhanh có khi mù.

Những tai biến này xảy ra khi dùng quinin kéo dài không theo đúng chỉ dẫn của thầy thuốc.

Người bệnh có thể nhận biết thị lực giảm sút nhưng chỉ có thầy thuốc dùng dụng cụ soi đáy mắt mới xác định được teo thần kinh thị giác, phù võng mạc.

Có trường hợp người bệnh có thể nhận biết các biểu hiện khác thường như: không nhận được màu, hay nảy đom đóm mắt, thấy mọi vật xung quanh có màu đỏ hay xanh lục, thị trường bị thu hẹp (giống như nhìn qua một cái ống), quáng gà, bị ảo giác.

Thời gian từ khi có các biểu hiện khác thường đến khi có các tai biến nghiêm trọng ở võng mạc khá dài. Nếu trong quá trình dùng thuốc thấy có biểu hiện khác thường này thì phải ngừng thuốc, nếu không sẽ dẫn đến các tai biến nghiêm trọng (teo thần kinh thị giác, phù võng mạc).

Tuy có nhiều thuốc mới trị sốt rét, thấp khớp dạng thấp, luput ban đỏ, sán... hai thuốc chloroquin, quinin hiện vẫn còn dùng khá phổ biến trong cộng đồng. Cách tránh ngộ độc cho mắt là dùng đúng liều, không dùng kéo dài, khi nhận biết các dấu hiệu bất thường thì cần ngừng thuốc ngay nhằm tránh các diễn biến xấu.