- Người cao tuổi thường mắc nhiều bệnh phối hợp; dùng thuốc điều trị bệnh này có thể làm nặng thêm bệnh kia. Hơn nữa, việc điều trị nhiều loại bệnh sẽ dễ dẫn đến tương tác thuốc có hại.

- Về hấp thu thuốc: Bộ máy tiêu hoá của người cao tuổi có nhiều thay đổi do giảm số lượng các tế bào hấp thu kèm theo giảm nhu động ruột cũng như giảm lượng máu tuần hoàn đến ruột dẫn đến việc hấp thu trở nên khó khăn và chậm chạp hơn, trong khi thuốc lưu lại trên đường tiêu hóa lâu hơn lại dễ gây nên các biến chứng trên đường tiêu hóa.

- Về phân phối thuốc: Khối lượng các mô ở người cao tuổi giảm, do vậy khối lượng nước giảm mà khối lượng mỡ nói chung lại tăng lên. Do vậy các thuốc tan trong nước sẽ bị tăng nồng độ; còn các thuốc tan trong mỡ sẽ bị chậm khởi đầu, nhưng lại tăng thời gian tác dụng dễ dẫn đến tích lũy gây độc.

Khi tuổi cao, loại protein chịu trách nhiệm vận chuyển thuốc trong máu giảm xuống nên lượng thuốc lưu hành tự do trong cơ thể sẽ tăng lên mà đây chính là dạng hoạt động của thuốc. Chính vì vậy, cùng một liều sử dụng như người trẻ nhưng với người cao tuổi có thể gây tăng quá mức tác dụng dẫn tới nhiều biến chứng.

- Về chuyển hoá và thải trừ thuốc: Thuốc được thải trừ qua gan và thận là chủ yếu, nhưng ở người cao tuổi, khối lượng gan và thận đều giảm; lượng máu đến cũng giảm do vậy ảnh hưởng tới chuyển hoá thuốc; dễ dẫn đến tích lũy và gây độc.