Thuốc gây mê có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương để làm mất hoàn toàn ý thức, phản xạ và mọi cảm giác của toàn thân. Tức là khi được gây mê người bệnh sẽ bất động, ngủ say như chết, hoàn toàn không hay biết khi cuộc phẫu thuật có khi rất nghiêm trọng đang diễn ra.

Hiện nay vẫn chưa có được một thuốc gây mê lý tưởng có đặc điểm: khởi phát tác dụng nhanh, êm dịu; khoảng cách an toàn (tức giữa liều điều trị và liều độc) rộng; không có tác dụng phụ ở liều điều trị. Tức là các thuốc gây mê được dùng hiện nay đều độc và có thể gây tác dụng phụ. Hầu hết có thể gây suy hô hấp, giảm huyết áp, suy chức năng tuần hoàn não. Một số thuốc có thể gây suy gan, suy thận.

Hiện nay người ta không gây mê bằng một thuốc duy nhất mà được thay bằng “gây mê cân đối”, tức là dùng phối hợp nhiều thuốc có tác dụng khác nhau để tạo ra trạng thái mê cân đối. Như bên cạnh thuốc gây mê, người ta dùng thuốc tiền mê là thuốc an thần, thuốc chống co thắt, thuốc giãn cơ, thuốc giảm đau...

Sử dụng thuốc gây mê luôn luôn có nguy cơ bị tai biến cho nên phải sẵn có và đầy đủ các phương tiện hồi sức cấp cứu đối phó với trường hợp bị tai biến do thuốc và cả các tai biến khác xảy ra trong cuộc phẫu thuật (nên lưu ý sốc có thể do thuốc gây tê, mê nhưng cũng có thể do phản xạ thần kinh khi tiến hành mổ xẻ ở các vùng nhạy cảm như hầu, họng, cổ, hậu môn... và phải có thuốc, phương tiện cấp cứu thích hợp). Đặc biệt sử dụng thuốc gây mê chỉ an toàn khi được tiến hành bởi bác sĩ được đào tạo một cách bài bản chuyên khoa gây mê hồi sức.